今日（8 月 14 日），恒瑞医药 1 类新药「马来酸吡咯替尼片」在国内的上市申请审批状态变更为「审批完毕－待制证」。知情人士向 Insight 数据库透露，吡咯替尼片已获得 CFDA 批准上市。

十分出色的临床数据

马来酸吡咯替尼是一种口服的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体 2（HER2）酪氨酸激酶的双重抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体（HER）家族（EGFR、HER2、HER3 和 HER4）信号通路转导，达到抗癌目的。

恒瑞的马来酸吡咯替尼，于 2011 年 5 月申报临床，2012 年 5 月获批临床，基于目前 II 期临床试验获得的疗效和安全性数据，2017 年 8 月提交有条件上市申请，申报的适应症为 HER2 表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。

下为恒瑞公布的出色的 II 期临床试验数据：

在针对治疗经蒽环类和紫杉类药物治疗失败，且复发/转移后化疗不超过 2 线的乳腺癌患者的 II 期临床试验中：

马来酸吡咯替尼片联合卡培他滨片（以下简称「吡咯替尼组」）的客观缓解率为 78.5%，甲苯磺酸拉帕替尼片联合卡培他滨片（以下简称「拉帕替尼组」）的客观缓解率为 57.1%。

吡咯替尼组的中位无进展生存期为 18.1 个月，拉帕替尼组的中位无进展生存期为 7.0 个月。吡咯替尼组的中位无进展生存期比拉帕替尼组显著延长，具有统计学显著意义（P<0.0001）。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，客观缓解率提升了约 21%。

吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，患者的疾病进展或死亡的风险下降了 63.7%（HR=0.363）。而且在患者疗效改善的同时，耐受性良好。

豪掷 5 亿的重磅创新药

艾瑞替尼和阿帕替尼之后，这是恒瑞医药第三个化药创新药。

2016 年 8 月 3 日，恒瑞发公告称在马来酸吡咯替尼片研发项目上已投入研发费用约 7600 万元人民币。 2017 年 12 月 10 日，恒瑞发布公告称在马来酸吡咯替尼研发项目上已投入研发费用约 5.2 亿元。

Insight 数据库显示，目前吡咯替尼在国内登记的临床试验共有 10 项，涉及 HER2 表达阳性晚期或转移性乳腺癌、HER2 突变晚期非小细胞肺腺癌以及 HER2 表达阳性晚期胃癌三种适应症,Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验同时进行。

具体试验信息如下：

图片来源：丁香园 Insight 数据库

上述临床试验中仅乳腺癌已经进入 III 期研究，后续还有肺癌、胃癌适应症的 III 期研究，吡咯替尼研发成本极有可能突破 10 亿。

恒瑞 10 亿梯队再添猛将

根据西南证券预测，国内乳腺癌、胃癌的发病率，每年将新增约 30 万乳腺癌、47 万胃癌患者，按照乳腺癌与胃癌 20% 的 Her2 高表达率，每年将新增 15.4 万的吡咯替尼适用患者。

假设按照拉帕替尼的使用成本（每年约 8 万元），吡咯替尼国内乳腺癌与胃癌市场空间超 120 亿元，加上肺癌等其他肿瘤适应症预期，吡咯替尼未来市场空间巨大，峰值销售预计超 30 亿元，有望贡献 10 亿元业绩。