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盘点:21个临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤在研药物(下篇)
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来源:药渡头条 2018-03-22



在上一篇《盘点:21个临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤在研药物(上篇)》中,笔者概述了21个“临床III期”、“进行中”、“中国1类”、“抗肿瘤药物”,并对其进行了简要的概述。概述中,主要的侧重点为药物注册受理信息及部分临床信息,由于篇幅较长的原因,21个药物中的17个化学药物的合成信息不能随文馈君,故分为上下篇,将17个化学药物的合成信息总结如下。


17个处于临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤化学药物

通过药渡数据查询:在当前13215条药物数据库中(数据更新至2018.3.11),研发阶段处于“临床III期”、临床状态处于“进行中”的药物共677条数据;这其中,属于“中国1类”的药物共49个;再其中,抗肿瘤药物共21个,化学药物17个,搜索结果见下图:

(搜索结果来源于药渡数据)

上述17个处于临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤化学药物,分别为盐酸莎巴比星盐酸安罗替尼苹果酸法米替尼MB07133、康普瑞丁磷酸二钠氟莱哌素Vorolanib 、甲苯磺酸多纳非尼酪丝亮肽葡膦酰胺索凡替尼紫杉肽Zanubrutinib沃利替尼恩替诺特爱沙替尼丙氨酸布立尼布,详细的“药物名称-靶点-适应症-研发代码-研发公司”,见下表:

上述17个抗肿瘤在研药物~合成信息

1. 盐酸莎巴比星

合成路线如下:

2. 盐酸安罗替尼

合成路线如下:

3. 苹果酸法米替尼

合成路线如下:

4. MB07133

合成路线如下:

路线一

路线二

5. 康普瑞丁磷酸二钠

合成路线如下:

路线一

路线二

路线三

路线四

路线五

6. 氟莱哌素

合成路线如下:

7. Vorolanib

 

合成路线如下:

8. 甲苯磺酸多纳非尼

合成路线如下:

路线一

路线二

路线三

 

路线四

路线五

9. 酪丝亮肽

合成路线如下:

10. 葡膦酰胺

合成路线如下:

11. 索凡替尼

合成路线如下:

12. 紫杉肽

合成路线如下:

紫杉肽紫杉醇前体药物,合成信息较少,故摘抄紫杉醇合成路线如下。

路线一

路线二

路线三

 

13. BGB-3111(Zanubrutinib)

合成路线如下:

14. 沃利替尼

合成路线如下:

 

15. 恩替诺特

合成路线如下:

路线一

路线二

16. 爱沙替尼

合成路线如下:

 17. 丙氨酸布立尼布

合成路线如下:

路线一

路线二

路线三

路线四

(注:上述17个化学药物不分先后顺序排列)