今日（10月25日），上海和誉生物医药科技有限公司（以下简称“和誉医药”）宣布，其自主研发的口服FGFR2/3高选择性抑制剂ABSK061获得美国FDA临床研究许可，即将开展针对实体瘤的首次人体1期临床试验。

成纤维细胞生长因子受体（FGFR）在肿瘤细胞生长、存活、转移以及肿瘤血管生成中起着至关重要的作用。研究表明，FGFR基因的突变、易位、融合、重排及其它异常与多种肿瘤的生长有着紧密的关系。根据新闻稿，首代泛FGFR抑制剂已在针对多种携带FGFR2/3变异的肿瘤中展现出临床疗效，并在全球范围内逐步获批上市，但安全窗及药效受限于FGFR1抑制相关副作用。

ABSK061是和誉医药独立自主研发的一款新一代口服、高活性、高选择性小分子FGFR2/3抑制剂，和誉医药拥有其全球知识产权。通过降低对FGFR1的抑制以及保持对FGFR2/3的高活性，ABSK061有望成为第二代FGFR抑制剂，并在临床上取得更好的安全窗及疗效，以及拓展用于治疗非肿瘤适应症。

和誉医药首席医学官嵇靖博士表示：“我们很高兴ABSK061在美国获得突破性进展，并即将展开首次临床试验。ABSK061临床前数据显示了良好的活性、选择性、药代特性、理化特性及安全性。我们认为ABSK061较现有泛FGFR抑制剂提高了选择性因而具备取得更好安全性及疗效的潜力，有望成为第二代FGFR抑制剂。同时，ABSK061还可以同我们的泛FGFR抑制剂ABSK091一起实现针对FGFR突变肿瘤适应症的更全面覆盖”。

值得一提的是，和誉医药拥有系列FGFR管线组合，涵盖多类野生型及突变型FGFR异构体。其中，泛FGFR抑制剂ABSK091与靶向特定FGFR亚型的FGFR抑制剂ABSK011、ABSK061互为补充，以期实现全面的适应症覆盖。另外，针对FGFR4突变的ABSK012及针对FGFR1-3突变的ABSK121均为新一代FGFR抑制剂，有望为对第一代FGFR抑制剂产生耐药性的患者提供序贯治疗方案。

参考资料：

[1]和誉医药原创FGFR2/3选择性抑制剂ABSK061首次临床试验在美国获批. Retrieved Oct 25，2021, from https://mp.weixin.qq.com/s/HL-cOR6rM-4rNcUJKhfsDQ

[2]和誉医药招股章程. From https://www2.hkexnews.hk/New-Listings/New-Listing-Information/Main-Board?sc_lang=zh-HK