来源：生物谷    2014-08-01

诺华(Novartis)7月31日公布了实验性抗疟疾药物KAE609(cipargamin)一项概念验证临床试验的积极数据，有21例感染了恶性疟原虫(P.falciparum)或间日疟原虫(P.vivax)但无并发症的疟疾患者参与了该项研究。研究人员发现，KAE609迅速清除了(平均12小时)无并发症疟疾患者体内的恶性疟原虫和间日疟原虫，包括那些已产生抗性的疟原虫。相关数据已发表于《新英格兰医学杂志》(New England Journal of Medicine)。

目前，诺华有2个在研的抗疟疾候选药物KAE609和KAF156，2者均属于新一类的抗疟疾化合物，作用机制与当前疗法不同，对于防止不断出现的耐药性至关重要。此外，诺华也已确定PI4K是一个新的药物靶标，有望用于预防、阻断和治疗疟疾。

疟疾是一种威胁生命的疾病，主要通过受感染按蚊的叮咬，将寄生虫(恶性疟原虫和间日疟原虫)传播给人类所导致。在全球范围内，每年有超过60万人死于疟疾，其中大部分为非洲儿童。

在防治疟疾的战斗中，KAE609有望成为一种改变游戏规则的药物。KAE609是首个螺吲哚酮类化合物，通过一种新颖的作用机制发挥抗疟作用，KAE609的作用机制涉及抑制一种P型阳离子转运体ATP酶4(PfATP4)，在寄生虫中，该酶调控钠离子的浓度。鉴于KAE609似乎对疟原虫配子体也有效，因此该药可能有助于防止疾病的传播。而在体外试验中，针对当前药物已产生耐药的多种寄生虫，KAE609也表现出了强大的抗疟活性。目前，诺华正在计划开展IIb期临床研究。