2022年12月23日，科伦药业发布公告，其控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司于 2022 年12月22日就7个ADC候选药物与默沙东签署独占许可及合作协议。

科伦博泰将其管线中七种不同在研临床前 ADC 候选药物项目以全球独占许可或独占许可选择权形式授予默沙东在全球范围内或在中国大陆、香港和澳门以外地区进行研究、开发、生产制造与商业化。

科伦博泰保留部分授予独占许可的项目和有权保留授予独占许可选择权的项目在中国大陆、 香港和澳门研究、开发、生产制造和商业化的权利。

协议生效后科伦博泰将收到一次性合计 1.75 亿美元不可退还的首付款。默沙据各项目开发阶段及商业化进展分期向科伦博泰支付里程碑付款，并对上市产品按净销售额分层支付提成。

如科伦博泰决定将全部授予独占许可选择权项目全球权益授权给默沙东，预 计会收到默沙东里程碑付款合计不超过 93 亿美元。

此前分别于7月16日和5月16日，科伦博泰与默沙东达成两款ADC药物的授权许可合作协议，总金额达23亿美元，其中包括一款靶向TROP2的ADC药物 MK-2870 （SKB264）。

本次许可的具体项目未披露，目前科伦博泰核心在研管线包括ADC项目KL-A166（HER2-ADC）和SKB264（TROP-2ADC），还有覆盖诸多靶点的抗体项目包括PD-L1、LAG-3、TIM-3、TIGIT、PD-L1/CTLA-4等。

KL-A166

对标罗氏Kadcyla(曲妥珠单抗与微管抑制剂DM1偶联)。目前已完成中美双报，科伦的A166是全球首个通过赖氛酸定点定量偶联、具有创新Linker和高活性毒素小分子的第三代抗HER2 ADC,通过蛋白酶可裂解linker将新型毒素分子(Duo-5，微管蛋白抑制剂)定点偶联至HER2抗体(曲妥珠单抗)，具有良好的血液稳定性。5月27日，科伦博泰宣布的A166用于经过多线治疗的HER2+乳腺癌患者的I期剂量扩展研究的更新数据将显示，4.8mg/kg组客观缓解率(ORR)为73.9%，中位PFS为12.3个月，不良反应可控。

SKB-264

是科伦博泰自主开发，由靶向TROP-2的人源化单抗，新型拓扑异构酶I抑制剂和可酶促裂解的Linker组合而成。目前该药正在中国和美国开展针对多癌种的临床试验，包括乳腺癌，肺癌，膀胱癌，上皮癌，胰腺癌和胃癌。治疗局部晚期或转移性TNBC的II期拓展研究最新数据显示，截止2022年5月15日，ORR为55%（22/55），DCR达80%，其中TROP2高表达患者中，确认的ORR 为 55% (16/29)，中位PFS为 5.7个月。安全性方面，55.9% (33/59)的患者报告了≥ 3级的治疗相关不良事件(TRAEs)，TRAEs导致剂量降低和停药发生率分别为15.2% 和6.8%。没有发生因TRAE导致的死亡，没有观察到间质性肺病(ILD)发生。