近日2月2日，礼来公布了其2022年销售额，全年总营收285.41亿美元，同比增长1%。其中GLP-1受体激动剂度拉糖肽（Trulicity）成为礼来最畅销的药物，全年销售74.4亿美元，增速15%，以此保持住了礼来在糖尿病领域的市场竞争力。不过最值得令人注意的并非礼来的销冠产品度拉糖肽，而是同在糖尿病适应症的另一款药物替尔泊肽。相较于诺和诺德17年就上市的司美格鲁肽，以及自家的度拉糖肽，可以说替尔泊肽是一款需要重新抢下市场的新药。极具潜力的百亿药物

去年5月13日，FDA宣布批准礼来公司开发的注射降糖药物替尔泊肽（商品名：Mounjaro）上市，以帮助改善2型糖尿病患者的血糖控制。

替尔泊肽是全球首款（First In Class）葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂，也是近十年来获批的首个新型糖尿病药物。

替尔泊肽可通过双重作用机制激活参与血糖控制的激素受体。它通过每周一次皮下注射给药，达到控制血糖目标。

2022年从上市的5月到12月，替尔泊肽不到个8月时间，便砍下4.83亿美元的销售额，且增长势头非常迅速。

替尔泊肽销售量增长

降糖效果

替尔泊肽作为极具前景被看好的降糖药，其降糖疗效具备一定优势。

一项临床试验评估了三种不同剂量替尔泊肽（5mg、10mg和15mg）在单独治疗，或作为其他糖尿病药物额外治疗方案的治疗效果。研究人员将替尔泊肽与安慰剂、GLP-1受体激动剂（司美格鲁肽）和两种长效胰岛素类似物进行了比较。

单药治疗时，随机接受最大推荐剂量替尔泊肽（15mg）的患者组，HbA1c水平相比安慰剂降低1.6%；与长效胰岛素联合使用时，相比安慰剂降低1.5%。与其他糖尿病药物的对比研究中，最大推荐剂量组HbA1c相比司美格鲁肽降低0.5%，相比德谷胰岛素降低0.9%，相比甘精胰岛素降低1.0%。

替尔泊肽与1mg剂量司美格鲁肽A1C对比

另外的一项与司美格鲁肽作头对头比较的SURPASS-2的结果更为明显，该研究比较了替尔泊肽5 mg（n=470）、10 mg（n=469）和15 mg（n=469）与司美格鲁肽1 mg（n= 468）的降糖效果。结果显示，相较于基线HbA1c（8.3％）水平，替尔泊肽使受试者HbA1c平均降低了2.0％、2.2％ 和2.3％，而司美格鲁肽平均降低1.9％

可以说，替尔泊肽在针对糖尿病患者的降糖效果中，相较于如日中天的黑马产品司美格鲁肽而言，并不弱于司美格鲁肽，甚至还具有一定的优势。

减重效果

除了降糖作用，替尔泊肽尤其令人惊喜的是其减肥作用。通常GLP-1的降糖药伴随着可以用于治疗肥胖的效果。例如诺和诺德的第一代GLP-1利拉鲁肽（Victoza）和第二代GLP-1司美格鲁肽。利拉鲁肽在2009年6月以治疗2型糖尿病首次获批上市后后于2014年获批用于肥胖的治疗。

在减肥效果中，利拉鲁肽组的三期试验显示，受试者每天接受3.0mg的利拉鲁肽，持续56周后，受试者体重平均下降了6.1%。60%的肥胖症患者注射利拉鲁肽后，体重下降 5%，而三分之一患者体重的降幅能达到10% 。

第二代GLP-1司美格鲁肽的三期试验则显示，2.4mg剂量治疗 68周 4500例肥胖患者，可使受试者体重降低17%-18%且耐受性良好。

但礼来的替尔泊肽减肥效果超越了所有的竞争对手。同样的，在替尔泊肽治疗肥胖症或超重群体的全球3期临床试验SURMOUNT-1结果中，在为期72周的治疗后，参与者平均体重减轻最高达22.5%（24kg），替尔泊肽是迄今为止在3期临床试验中首个将体重平均降低超过20%的药物。

替尔泊肽在与司美格鲁肽的头对头临床试验中，结果显示，在减重方面，相较于207磅的基线体重，替尔泊肽（5mg、10mg、15mg三个剂量组）使受试者平均减重17 磅、21 磅和 25 磅，而司美格鲁肽（1mg）为13 磅。

三款GLP-1受体激动剂减重对比

基于此优越的效果，替尔泊肽倍受期待的原因也是有迹可循。

翻看诺和诺德的财报，司美格鲁肽在2022年拿下109亿美元的营收成绩。其中司美格鲁肽Wegovy（减肥针）同比增长高达346%，如果高速的增长放在减重效果更好的替尔泊肽上，未来破百亿也并非天方夜谭。

小结

目前替尔泊肽还未获得肥胖适应症的批准，仅仅只适应于2型糖尿病，这也是目前替尔泊肽与司美格鲁肽的差距之一。

不过礼来已向FDA授予快速通道指定，以加快该药的监管审批过程，未来不久可能会获得新适应症的批准。替尔泊肽的潜力还是毋庸置疑的，这也是礼来能够在市场下行周期中保持着超高市值仍然不断增长的一定因素，替尔泊肽也成为礼来在未来 市场方面最为重视的潜力产品。

参考资料：

1.https://www.sohu.com/a/601337793_120655232

2.https://baijiahao.baidu.com/s?id=1732801712656917676&wfr=spider&for=pc

3.https://www.163.com/dy/article/HSKQP9V60534Q32Z.html

4.https://news.medlive.cn/endocr/info-progress/show-187770_46.html

5.https://www.mounjaro.com/savings-resources#savings