7月20日，CDE网站显示，闻泰医药的VCT220片新药上市申请已获受理，成为国内首个递交上市申请的国产口服小分子GLP-1受体激动剂，拟用于减重适应症。

一家成立于2021年的Biotech，打响了国产口服小分子GLP-1商业化冲刺的第一枪。

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接连折戟

2023年6月，辉瑞宣布终止口服GLP-1药物danuglipron的减重适应症开发，原因是在临床试验中观察到肝酶升高信号。2025年4月，辉瑞再度宣布终止lotiglipron的开发，肝毒性再次成为绕不过去的硬伤。两大管线接连折戟，在短期内给口服小分子GLP-1赛道带来了一定的负面冲击。

辉瑞的退出客观上抬高了行业门槛，但也给其他选手腾出了空间。礼来的orforglipron(奥氟格列隆)率先突围，2026年4月1日拿下FDA减重适应症批准，成为全球首款获批的无空腹限制口服小分子GLP-1受体激动剂。诺和诺德则走多肽口服路线，其口服司美格鲁肽25mg片剂于2025年底在美国获批，随后在英国、阿联酋、巴林、欧盟上市。

在跨国药企竞相布局的同时，国内的口服小分子GLP-1管线也在密集推进。2024年底至2025年间，一场BD交易热潮席卷行业：恒瑞将HRS-7535海外权益授权给Kailera，翰森将HS-10535授权给默沙东，石药将SYH2086授权给Madrigal，药友制药将YP05002授权给辉瑞，先为达授权给Verdivabio。

如今，随着临床数据陆续兑现，VCT220成为第一个冲向终点线的国产选手。

02

52周减重12.4%

VCT220的关键III期临床试验于2024年11月启动，是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究。

研究纳入840例受试者，包括肥胖(BMI≥28 kg/m²)或伴有至少一种体重相关合并症的超重(24≤BMI<28 kg/m²)人群，按1:1:1随机分配接受VCT220 120mg、160mg或安慰剂，每日一次口服，持续52周。

研究结果显示，第52周时，120mg组和160mg组体重较基线分别下降12.2%和12.4%，安慰剂组下降1.3%。两个剂量组均显著优于安慰剂。

52周双盲治疗期内，最常见的不良事件为胃肠道反应，主要发生在前期滴定阶段，以1、2级为主，未发生≥3级的恶心或呕吐。因治疗相关不良事件终止治疗的比例为1.8%(两个剂量组一致)。研究期间未发现肝脏安全性信号。

从用药便利性看，VCT220每日一次口服给药，无饮食或饮水限制，无需固定服药时间，也无需冷链或避光储存。除肥胖适应症外，闻泰医药正在探索VCT220在2型糖尿病、高血压及其他心血管代谢性疾病领域的治疗潜力。

更值得关注的是，VCT220在海外同样交出了有说服力的数据。

2024年12月，由Corxel Pharmaceuticals获得VCT220在大中华区以外地区的全球开发及商业化权益。目前，Corxel Pharmaceuticals正以CX11为项目代号，在美国开展VCT220治疗肥胖的II期临床试验，并同步推进全球2型糖尿病II期临床研究。

根据6月23日公布的美国II期顶线结果显示，246例成人受试者(BMI≥30或BMI≥27伴合并症)，随机接受120mg、160mg、200mg(慢速滴定)或200mg(快速滴定)或安慰剂，每日一次口服36周。

各活性剂量组体重较基线下降最高达11.5%，且至36周时减重仍在持续，未出现平台期。

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口服GLP-1的集体突围

VCT220不是唯一的国产选手，但它是第一个冲到NDA门前的。

恒瑞医药的HRS-7535是另一个重量级竞争者。7月7日，恒瑞公布了其口服小分子GLP-1受体激动剂HRS-7535中国Ⅲ期减重研究积极顶线数据，其中HRS-7535剂量组在44周时达到了所有主要终点和关键次要终点，平均减重可达10.9%;且继续治疗减重效果持续，50周时平均减重可达11.1%。

HRS-7535的安全性和耐受性数据与口服GLP-1疗法[以及既往报告的HRS-7535临床数据]一致。大多数治疗期间出现的不良事件 (TEAE) 为轻度至中度，多为胃肠道不良反应。因TEAE导致的治疗终止率在三组间分别为4.1%(HRS-7535 120 mg组)、3.1%(HRS-7535 180 mg组)和2.7%(安慰剂组)。

Kailera已于2026年4月启动KAI-7535用于肥胖或超重人群的全球Ⅱ期临床试验，预计2027年获得数据。恒瑞医药计划今年在国内递交HRS-7535用于体重管理的上市申请。

另一个值得关注的选手是硕迪生物的Aleniglipron。2026年3月公布的II期顶线数据显示，44周经安慰剂校正后减重幅度最高达16.3%，且减重效果未出现平台期。

此外，诚益生物的elecoglipron也在快速推进。2026年6月公布的VISTA IIb期数据显示，减重适应症36周减重11.8%，SOLSTICE IIb期数据显示，糖尿病适应症26周HbA1c降幅1.9%，同样未观察到肝脏安全性信号。

7月20日，诺和诺德宣布其Wegovy片剂(司美格鲁肽片剂)获欧盟批准，成为欧盟首个用于体重管理的口服GLP-1类药物。Wegovy片剂在临床研究中实现17%的平均体重降幅，并显示出心血管获益。司美格鲁肽片剂的安全性和耐受性特征与已确立的注射剂型司美格鲁肽一致，因不良事件导致的停药率与安慰剂组基本相当，分别为6.9%和5.9%。

虽是首个申报的国产口服GLP-1，VCT220面临的竞争环境并不宽松。礼来的orforglipron(Foundayo)已经提前布局国内市场。2026年1月，礼来已向NMPA递交了上市申请并获CDE受理。

更深层的竞争压力来自价格。口服GLP-1的市场逻辑与注射制剂不同，后者以院内处方为主，前者主要在零售渠道。在这个渠道格局下，国产药物的成本优势和定价灵活性将成为关键竞争维度。

随着VCT220申报上市，标志着国产口服小分子GLP-1走向了商业化冲刺阶段。减重药的赛道将从"注射时代的两强争霸"走向"口服时代的多元混战"。而这一次，中国创新药企不再是旁观者。