来源：生物谷    2014-07-31

Regeneron制药7月29日宣布，眼科药物Eylea（aflibercept，阿柏西普注射液）获FDA批准，用于糖尿病性黄斑水肿（DME）的治疗，这是Eylea在美国获批的第3个适应症。此前，FDA分别于2011年和2012年批准Eylea用于新生血管性（湿性）年龄相关性黄斑变性（wet-AMD）和视网膜中央静脉阻塞（CRVO）继发黄斑水肿（ME）的治疗。

FDA批准Eylea用于DME治疗的推荐剂量为：最初5个月每月注射2mg，之后每2个月（8周）注射2mg。尽管Eylea可能会被频繁地以每月（4周）2mg剂量给药，但与每2个月（8周）2mg剂量相比，未表现出额外的疗效。

Eylea获批用于DME，是基于III期VISTA-DME和VIVID-DME的一年期（52周）数据。2项研究中，治疗52周后，与激光光凝（laser photocoagulation）相比，Eylea治疗组最佳矫正视力（BCVA）从基线的变化取得了统计学意义的显著改善。2项试验中，Eylea治疗组均表现出了相似的BCVA改善。

VIVID-DME和VISTA-DME试验设计相似，均为随机、双盲、活性对照试验，旨在评估Eylea治疗DME的安全性和有效性。这2个试验中，患者随机接受每月2mg Eylea、每2个月2mg Eylea（完成最初5个月每月2mg注射后）或激光光凝治疗（laser photocoagulation）。

VIVID-DME试验中，治疗1年后，每月2mg Eylea治疗组BCVA相对基线增加了10.5个字母（p<0.0001，与光凝组相比），每2个月2mg Eylea治疗组（完成最初5个月每月2mg注射后）BCVA相对基线增加了10.7个字母（p<0.0001，与光凝组相比），激光光凝组BCVA相对基线增加了1.2个字母。

VISTA-DME试验中，治疗1年后，每月2mg Eylea治疗组BCVA相对基线增加了12.5个字母（p<0.0001，与光凝组相比），每2个月2mg Eylea治疗组（完成最初5个月每月2mg注射后）BCVA相对基线增加了10.7个字母（p<0.0001，与光凝组相比），激光光凝组BCVA相对基线增加了0.2个字母。

关于Eylea：

Eylea是一种新型玻璃体内注射用VEGF抑制剂，是一种重组融合蛋白，由人体血管内皮细胞生长因子（VEFG）受体1和2的胞外区与人体免疫球蛋白G1的可结晶片段融合而成。

Eylea作为VEGF家族各成员（包括VEGF-A）及胎盘生长因子（PIGF）的一种可溶性诱饵受体发挥作用，与这些因子具有极高的亲和力，从而抑制这些因子与同源VEGF受体的结合，因此Eylea可抑制异常的血管生成及渗漏。

目前，拜耳和Regeneron正在合作Eylea的全球开发。Regeneron保留Eylea在美国的独家权利，拜耳则授权获得该药在美国以外国家和地区的独家销售权，这2家公司将平分Eylea在未来销售的利润。