8月29日，安进更新了III期FOURIER-OLE研究的数据，长期使用依洛尤单抗（商品名：瑞百安、Repatha）可显著降低动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，安全性和耐受性良好。最新的结果在2022 ESC大会（欧洲心脏病学会年会）上公布，并同步发表于《循环》杂志。

心血管疾病是全球主要的死亡原因，而LDL-C是心血管疾病发展的关键因素。但近一半的心肌梗死后患者未能实现指南推荐的LDL-C水平<70 mg /dL的目标，包括服用高强度他汀类的患者，这些患者面临再度发生心血管事件的风险。

依洛尤单抗是迄今为止首个且唯一在ASCVD患者群体中展现出长达8年临床获益的前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）抑制剂。PCSK9是一种神经细胞凋亡调节转化酶，能与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDLR）结合并介导其降解，破坏LDLR的再循环，导致血液中的LDL-C水平升高。研究表明，PCSK9水平与胆固醇、ox-LDL、甘油三酯显著相关，是他汀类药物之后公认的最有效的降脂靶点。

FOURIER-OLE是III期FOURIER的开放标签扩展研究，旨在评估依洛尤单抗在ASCVD成人患者中的长期安全性和耐受性。该项研究共纳入6635例患者，中位随访时间为5年。如果把FOURIER和FOURIER-OLE两项研究结合起来，依洛尤单抗的最长暴露时间为8.4年。

最新数据显示，依洛尤单抗显著并持续降低了LDL-C水平，80%的患者在第12周达到了LDL-C水平＜55mg/dL。LDL-C水平较基线下降了58%，与长期随访（第260周）的结果一致。此外，没有观察到新的安全性信号。

另一项预先指定的探索性分析表明，使用依洛尤单抗治疗可使主要不良心血管事件发生率下降22%，包括心血管死亡风险下降了23%。

2021年，随着市场放量和新适应症扩展，依洛尤单抗已发展成一款十亿美元级别的重磅炸弹。目前，该产品已在中国获批多项适应症，如高胆固醇血症、混合型血脂异常以及用于降低心血管事件风险。

原文：https://www.medscape.com/viewarticle/979950