化合物专利，作为药物核心专利备受关注。

笔者通过阅览近年药物专利无效决定汇编了《化合物专利无效10大经典案例》，以便在化合物专利撰写、无效、侵权诉讼等方面提供借鉴参考：

案例一：具体化合物破坏通式化合物新颖性问题

请求人侯**针对艾伯维爱尔兰无限公司第ZL201510165051.4号发明专利的无效挑战中，涉案专利的权利要求1保护的为马库什通式化合物或其治疗可接受的盐，请求人提供的证据1公开了具体化合物4-(4-((2-(4-氯苯基)-5，5-二甲基环己-1-烯-1-基）甲基）哌嗪-1-基)-N-((3硝基-4-((四氢-2H-吡喃-4-基甲基)氨基)苯基)磺酰基)-2-(1H-吡咯并(2,3-b)吡啶-5-基氧基)苯甲酰胺，而该化合物即为本专利说明书实施例75的化合物，且该化合物落入专利权利要求1通式化合物的范围内；因此，权利要求1相对于证据1不具备专利法第22条第2款规定的新颖性。

通式不能破坏该通式中一个具体化合物的新颖性。一个具体化合物的公开使包括该具体化合物的通式权利要求丧失新颖性，但不影响该通式所包括的除该具体化合物以外的其他化合物的新颖性。因此在专利申请中，马库什权利要求的撰写一定要通过仔细检索、分析，避免出现具体化合物破坏其新颖性的情形。当然，对比文件中的具体化合物也有可能会被竞争对手利用，进行专利授权后的无效挑战。

案例二：化合物盐型晶体创造性的判断

请求人宋**针对专利权人为默沙东有限责任公司第ZL200480017544.35号发明专利无效挑战中，所涉“磷酸西格列汀”作为已知化合物的盐型晶体权利要求是否具有创造性判断，成为焦点问题。尽管请求人认为现有技术公开了西格列汀盐酸盐，且西格列汀与磷酸成盐以及形成晶体和水合物可能是制药行业常规结束手段，但由于西格列汀二氢磷酸盐和结晶单水合物显示出改善的物理和化学稳定性等预料不到的技术效果而具有创造性。

在制药行业，通过化合物成盐（或不同晶型）可以改善药物分子理化性质，显著提高溶解度和稳定性，是增强其成药性的有效和常规手段之一，因此，在技术效果的判断无疑成为手否具备创造性的关键。

案例三：结构接近化合物的创造性判断

请求人魏*针对加利福尼亚大学董事会第ZL200680025545.1号发明专利（国内安斯泰来制药株式会社获得专利许可）发起的专利无效挑战中，由于专利权利要求1保护了的化合物结构与证据公开具有同样医学用途的化合物仅仅为取代基不同，且其技术效果未超预期，因此并不具备创造性。

结构接近的化合物（具有相同的基本核心部分或者基本的环结构）创造性判断中，如果一项发明所要求保护的化合物与申请日以前已经公开的化合物结构接近，并且申请日以前已经公开的技术内容整体给出所述化合物可以在该位置以结构相近的取代基替换的技术启示，同时这些化合物具有相同或相似的用途，则该技术方案相对于本领域技术人员来说是显而易见的，不具备创造性。