2025年9月2日，默沙东宣布Enlicitide治疗高胆固醇血症的III期CORALreef Lipids研究取得了积极结果。该研究是Enlicitide目前已完成的最大规模的III期研究。此前，该药物已顺利完成两项III期研究。

Enlicitide(MK-0616)是默沙东开发的一款口服环肽类PCSK9抑制剂。PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素9)主要在肝脏表达，是“坏胆固醇”LDL-C升高的帮凶。PCSK9可与肝细胞表面负责清除LDL-C的受体结合，导致大部分LDL-C无法被吸收。

CORALreef Lipids研究是一项随机、双盲、安慰剂对照临床试验(n=)，评估了Enlicitide在接受稳定降脂疗法(包括至少一种他汀类药物)治疗或对他汀类药物不耐受的有主要动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)事件史或首次ASCVD事件风险增加的高胆固醇血症成人患者中的疗效、安全性和耐受性。研究的主要终点是治疗第24周时低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平相对于基线的平均百分比变化。

结果显示，该研究成功达到了所有主要和关键次要终点。在第24周时，与安慰剂组相比，Enlicitide组患者的LDL-C水平、非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)水平和脂蛋白(a)水平均实现了具有统计学意义和临床意义的降低。

安全性方面，两个治疗组之间报告不良事件(AE)和严重不良事件(SAE)的患者比例没有临床意义的差异。两个治疗组因AE导致的停药率均较低且类似。

高胆固醇血症属于高脂血症，是一种血液中LDL-C水平升高的疾病。它影响美国大约8600万成年人，是ASCVD的主要风险驱动因素，占心血管死亡的85%。近70%的ASCVD患者接受降脂疗法治疗后无法达到目标LDL-C水平。如果不及时治疗，HDL-C会导致ASCVD事件，例如心脏病发作和中风。

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出处：

https://www.merck.com/news/mercks-investigational-oral-pcsk9-inhibitor-enlicitide-decanoate-met-all-primary-and-key-secondary-endpoints-in-adults-with-hypercholesterolemia-in-pivotal-coralreef-lipids-study/