编者按：近年来，得益于代谢稳定性高、靶点亲和力强及生物特异性优异等特性，多肽疗法正迅速崛起为全球新药开发的重要方向。通过公开资料梳理，目前全球范围内正在开展的多肽疗法相关临床试验数量已超过600项，涵盖包括代谢性疾病、肿瘤、免疫疾病等在内的广泛适应症。2025年，在中国首次获批IND的1类新药中，也包括了十多款多肽疗法，彰显这一领域的发展潜力。作为全球创新的赋能者，药明康德旗下WuXi TIDES平台围绕多肽、寡核苷酸及其相关化学偶联药物建立了一体化解决方案，覆盖定制合成、共价连接、工艺开发和CMC等关键环节，赋能创新项目加速进入临床阶段。

多肽药物已成为多种疾病的重要治疗方式。近二十年来，该领域蓬勃发展，为癌症、代谢性疾病、心血管疾病、感染性疾病、罕见病等多个疾病治疗带来新的希望。

据不完全统计，目前全球已有约100款多肽药物获批上市，数百项新药管线处于临床研究阶段。此外还有更多新药管线正在推进至进入临床研究阶段，彰显这一药物类型的发展潜力。在中国，根据中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网及公开资料，2025年，有十多款多肽1类新药管线首次获批IND，进入新的研发阶段。

从药物类型来看，2025年首次在中国获批IND的1类多肽新药包括了多肽偶联药物(PDC)、多肽疫苗等。涉及适应症涵盖癌症、感染性疾病、罕见病、代谢类疾病、自身免疫性疾病等，靶点包括SSTR2、PTHR1、GLP-1、GCG、GIP、FGF21、CCR8、Y2R、AMYR、CALCR等。

2025年约20款多肽新药在中国首次获批IND

2025年首次在中国获批IND的1类多肽新药中，针对代谢性疾病的新药占据多数。比如，东阳光药脂肪酸侧链修饰GLP-1/GCG/GIP三靶点多肽新药HEC-007注射液、阿斯利康(AstraZeneca)每周给药一次的合成GLP-1/GCG双受体肽激动剂AZD9550、惠升生物的GLP-1R/GCGR共激动剂多肽衍生物P052注射液、石药集团GLP-1/GIP受体双偏向性激动多肽SYH2069注射液等，这些新药正在临床开发治疗2型糖尿病、超重和肥胖等。在代谢性疾病领域，多肽类新药管线目前主要集中在GLP-1及其相关多靶点新药的开发上，同时口服、长效等制剂技术的日趋成熟正在为临床带来更为便利的治疗选择。

除了上述已经临床验证的靶点之外，还一些新兴减重靶点多肽新药在中国获批IND。 比如，联邦生物在研的神经肽Y2受体(Y2R)激动剂注射用UBT37034;再如博瑞制药在研的胰淀素类似物BGM1812注射液，可以对胰淀素受体(AMYR)和降钙素受体(CALCR)发挥激动活性，从而治疗超重和肥胖。针对代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)的多肽新药管线也正在兴起。比如，2025年，多米瑞生物在研的基于脂酰化长效修饰技术的FGF21二聚体类似物DMR2301注射液也在中国首次获批IND，拟开发治疗MASH。

多肽也在癌症诊断和治疗中展现出广阔前景。多肽可通过多种机制发挥抗癌作用：作为受体激动剂或拮抗剂调节信号通路;抑制肿瘤生存所必需的关键酶;多肽还可以作为毒性载荷、连接子或者靶向载体，成为PDC的重要组成部分。

2025年，多款针对癌症的多肽1类新药首次在中国获批IND。比如，主流源生物靶向SSTR2的PDC药物MB0151，拟开发治疗三阴性乳腺癌、小细胞肺癌、神经内分泌瘤等SSTR2表达的多种实体瘤;安达生物个性化肿瘤治疗性新抗原多肽疫苗注射用PCNAT-01)，该产品主要开发用于治疗胰腺癌患者;礼来在研的GIPR激动剂LY3537021注射液也在中国获批IND，拟定适应症为化疗引起的恶心和呕吐(CINV)。

在感染性疾病、自身免疫性疾病、罕见病等领域，多肽药物也正在快速发展。2025年，这些领域多款新药也首次在中国获批IND，比如：中奥生物研发的外用多肽软膏F1F3软膏，拟开发用于由人乳头瘤病毒(HPV)引起的尖锐湿疣的治疗;普莱医药抗菌肽药物PL-3301口腔凝胶，拟开发治疗口咽念珠菌病;康缘药业CCR8抑制剂多肽新药KYS2301凝胶获批临床，拟开发治疗特应性皮炎;阿斯利康在研多肽新药——甲状旁腺激素受体1(PTHR1)激动剂eneboparatide注射液获批临床，拟开发治疗慢性甲状旁腺功能减退症，等等。

除了上述新药，2025年还有多款多肽类新药管线在中国获批IND，此处不再一一列举。

一体化CRDMO平台赋能多肽疗法创新，加速惠及患者

尽管前景可期，多肽药物在临床应用中仍面临诸多挑战，包括稳定性低、膜渗透性差，体内清除速度快、口服生物利用度有限等。因此需要对多肽骨架的化学修饰以及环化等策略来提升药物特征。同时，与传统小分子药物相比，多肽药物更为复杂，需要满足诸如非天然氨基酸合成、肽库合成、偶联化合物合成、放大生产工艺研发以及多肽制剂开发等方面的多种需求。

为更好地满足全球合作伙伴在多肽药物研发方面的需求，药明康德旗下WuXi TIDES围绕多肽药物建立了一体化CRDMO平台，提供包括线性、环状和高度修饰的多肽，以及非天然氨基酸、连接子、毒素和多肽偶联物的合成服务，支持从药物发现、CMC开发到商业化生产的各个阶段。比如，WuXi TIDES多肽团队拥有丰富的复杂肽合成经验，在环化策略上，可采用多种策略合成双环肽和三环肽，包括单/双/三硫醚键环化、硫硫键环化、点击环化、内酯环化、内酰胺环化和烯烃复分解环化等;在合成能力上，具备N-烷基取代、骨架修饰、残基插入和非标准连接子合成等专业能力，有效支持多肽药物的结构活性探索。

在多肽偶联药物开发方面，WuXi TIDES的多肽平台结合了小分子化学能力，支持多肽-毒素、多肽-金属、多肽-GalNAc、多肽-寡核苷酸和放射性核素偶联药物等偶联药物的开发。WuXi TIDES的一体化平台让多个团队能够并行攻关，密切合作，显著提高项目推进速度。

展望未来，随着研发效率进一步提升、全球协作持续深化，多肽疗法有望在更多适应症中释放更大临床价值，为不同患者带来更丰富、更有效的治疗选择。药明康德将继续依托全球研发生产网络，凭借一体化、端到端的CRDMO模式，持续助力全球合作伙伴充分发挥多肽疗法的潜力，为患者带来更多创新疗法。