产业资讯
药渡Daily
2026-06-09
388
近日,第86届美国糖尿病协会(ADA)2026年度科学会议在路易斯安那州新奥尔良召开。歌礼制药有限公司(香港联交所代码:1672)携三项核心肥胖治疗研究成果亮相大会,涵盖口服小分子GLP-1受体激动剂ASC30的II期临床数据、口服小分子胰淀素受体激动剂ASC39及口服三靶点多肽激动剂ASC37的突破性临床前结果,同时展示了其自主研发的POTENT口服多肽递送增强技术。系列数据引发全球代谢领域顶尖专家高度关注,全面夯实了歌礼在肥胖治疗领域的差异化产品管线布局。
作为歌礼肥胖管线中进展最快的核心品种,口服小分子GLP-1R完全偏向激动剂ASC30公布的II期临床数据表现亮眼。该研究共纳入125例基线平均体重107.3kg、BMI达38.6kg/m²的肥胖受试者,结果显示ASC30减重效果呈显著剂量依赖性且未出现平台期。治疗13周时,20mg、40mg、60mg维持剂量组经安慰剂校正后的平均体重下降分别达5.4%、7.0%和7.7%。安全性方面,ASC30展现出显著优于同类药物的胃肠道耐受性:每周滴定方案下的呕吐发生率仅为同滴定方案orforglipron(OFG)的一半,与OFG每四周滴定的III期数据相当;所有胃肠道不良事件均为轻中度,无3级及以上药物相关不良事件和严重不良事件,且全程未观察到肝脏安全性信号。基于上述积极结果,歌礼计划于2026年第三季度末启动ASC30的全球III期临床试验,将开展两项为期72周的随机双盲安慰剂对照研究,覆盖伴或不伴2型糖尿病的肥胖/超重人群。
本次大会上,歌礼首次公布的口服小分子胰淀素受体激动剂ASC39同样备受瞩目。体外研究证实,ASC39对人胰淀素1型受体的选择性与eloralintide相当,且对胰淀素受体的亲和力显著高于降钙素受体,有望大幅减少恶心、过度食欲抑制等中枢不良反应。动物实验数据显示,5mg/kg剂量ASC39每日一次口服给药11天,可使饮食诱导肥胖(DIO)大鼠体重较基线下降9.9%;头对头研究中,ASC39口服给药7天减重6.0%,优于皮下注射eloralintide的5.0%,展现出口服给药媲美注射制剂的强效减重潜力。
此外,基于歌礼专有POTENT递送技术开发的口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂ASC37也公布了突破性临床前数据。POTENT技术通过抑制酶降解和增加胃肠道通透性,可将多肽口服生物利用度从不足1%提升至3%-5%。研究显示,采用POTENT制剂的司美格鲁肽、替尔泊肽口服生物利用度分别为商业化SNAC制剂的3倍和9倍;而ASC37在非人灵长类动物中的绝对口服生物利用度达4.2%,分别是SNAC制剂替尔泊肽和retatrutide的30倍和60倍,且平均表观半衰期约56小时,支持每日一次甚至更低频率的口服给药。
业内人士表示,当前全球肥胖治疗市场正加速向口服制剂转型,歌礼通过覆盖单靶点小分子、双机制联合及三靶点多肽的全维度布局,结合自主可控的口服递送技术,构建了极具竞争力的差异化代谢管线。随着ASC30率先进入III期临床,后续产品梯队的持续推进,有望为全球肥胖及代谢性疾病患者带来更多高效、便捷的治疗选择。
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