昨日(9月15日)，中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准海思科医药自主研发的1类创新药思舒静®(安瑞克芬注射液)新增适应症上市，用于治疗接受维持性血液透析的慢性肾脏病相关中重度瘙痒(CKD-aP)的成人患者。

作为国内首个获批用于该适应症的高选择性外周κ阿片受体激动剂，安瑞克芬的上市有望为中国CKD-aP患者带来安全、高效的新型治疗方案。

图1. 安瑞克芬新增适应症获批，来源：NMPA官网

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慢性肾脏病相关性瘙痒

慢性肾脏病相关性瘙痒(CKD-aP)是维持性血液透析患者中一种常见且极具破坏性的并发症。在中国，其发病率较高，约有40%-60%的透析患者受其困扰。中重度瘙痒不仅导致患者皮肤出现抓痕、结痂、继发感染，更对其生活质量造成毁灭性影响，引发严重睡眠障碍、焦虑抑郁情绪，甚至与死亡率增加相关。

长期以来，CKD-aP的发病机制尚未完全明确，治疗手段极为有限。临床多采用抗组胺药、外用激素、加巴喷丁等药物，但疗效普遍不佳且常伴随嗜睡、头晕等显著副作用，无法满足患者的根本需求。该领域存在巨大且未被满足的临床需求。

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关于安瑞克芬

安瑞克芬是海思科利用其自主研发平台开发的一款强效、高选择性的外周κ阿片受体(KOR)激动剂。其创新性在于精准的设计理念，其对κ阿片受体具有高度选择和亲和力，几乎不作用于μ阿片受体，从而从机制上避免了传统阿片类药物成瘾、呼吸抑制等风险。又由于其独特的理化性质，极难透过血脑屏障，主要分布于外周神经系统。这一特性使其能够有效避免中枢神经系统相关副作用(如嗜睡、眩晕、幻觉等)，相较于中枢作用的KOR激动剂，安全性显著提升。

其作用机制在于激活分布于外周感觉神经末梢和背根神经节的κ阿片受体，从而抑制神经兴奋性，减少多种致痒介质和炎症因子的释放，从外周源头直接阻断瘙痒信号的产生和传导，实现强效止痒。

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关键临床数据

安瑞克芬注射液治疗CKD-aP的关键III期临床试验数据，已经在全球顶级医学期刊《英国医学杂志》(The BMJ)正式发表。该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验，共纳入545名接受血液透析且患有中度至重度瘙痒的患者。

研究结果显示，安瑞克芬注射液可以显著降低CKD-aP患者的瘙痒程度。主要疗效指标为双盲治疗期第12周时，每日最严重瘙痒强度数字评分(WI-NRS)的周平均值较基线改善≥4分的受试者比例。结果显示，安瑞克芬组显著高于安慰剂组(P<0.001)，表明安瑞克芬的疗效显著优于安慰剂。所有次要疗效指标，包括生活质量评分Skindex-10和5-D量表较基线的变化，安瑞克芬组均显著优于安慰剂组。

此外，安瑞克芬组在进入开放期后5D总分较双盲期持续下降，说明连续使用安瑞克芬注射液可以持续缓解患者的瘙痒症状。

在安全性方面，安瑞克芬组治疗中出现的不良事件发生率与安慰剂组相当，且中枢阿片类不良反应(如失眠、嗜睡、便秘等)发生率较低，最常见的不良反应为头晕和低血压，多为轻中度。

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市场竞争格局

在CKD-aP治疗领域，目前全球范围内已有部分药物获批用于治疗该疾病，但这些药物在疗效和安全性方面仍存在一定的局限性。

例如，纳呋拉啡作为全球首个获批用于CKD-aP的中枢κ阿片受体激动剂，虽然在一定程度上缓解了患者的瘙痒症状，但由于其可通过血脑屏障并作用于中枢KOR，其说明书提示需关注嗜睡、头晕等中枢神经系统相关不良反应。地非法林作为在美国优先审评获批的外周κ阿片受体激动剂，虽然在疗效上具有一定优势，但在安全性方面仍存在一定的问题，其临床研究中报告了提及具体常见不良反应，如头晕、恶心等。

相比之下，安瑞克芬注射液作为国内首个获批用于CKD-aP治疗的高选择性外周κ阿片受体激动剂，不仅在疗效上表现出显著优势，而且在安全性方面也具有更好的表现。

除了已获批的药物外，目前还有其他一些药物正在进行临床研究。例如，一些新型的抗组胺药物和免疫调节剂正在研究中，这些药物有望为CKD-aP患者提供更多的治疗选择。然而，这些药物的研究仍处于早期阶段，其疗效和安全性尚需进一步验证。

结 语

海思科安瑞克芬的获批，是中国医药创新在改善患者生存质量领域的一次重要胜利。它不仅仅是一款新药的上市，更代表着一种治疗理念的进步——从简单地“治疗疾病”到全面地“关怀患者”，关注那些虽不直接致命却严重侵蚀生命质量的症状。

凭借其精准的外周作用机制、坚实的III期临床证据和优异的安全性，安瑞克芬有望成为中国CKD-aP患者的标准治疗选择，让无数患者告别无尽瘙痒，重获安宁的夜晚和尊严的生活。它的成功，不仅可以让患者实现“无痒人生”，也为中国原研药在特定细分领域创新注入了一剂强心针。