近日，吉利德科学（Gilead Sciences）与Tubulis宣布，双方已签署一项独家选择权和许可协议，旨在共同发现并开发针对实体瘤靶点的抗体偶联药物（ADC）。

协议条款规定，Tubulis将获得2000万美元的预付款；若吉利德行使选择权，则需支付额外3000万美元的选择权费用。此外，Tubulis还可获得最高达4.15亿美元的开发与商业化里程碑等款项。

Tubulis创建的目标是通过在ADCs开发的所有方面进行创新，解决该领域的主要瓶颈，以最大化ADCs的整体性能。该公司的平台允许使用传统有效载荷之外的载荷类别，并通过新型化学基团，扩展抗体和载荷之间的偶联选择，从而实现稳定的高药物-抗体比（DAR）。

今年3月，该公司完成近1.4亿美元的B2轮融资，获得的资金将主要用于支持Tubulis下一代ADC的临床研发，并帮助实现主打候选药物TUB-040和TUB-030的临床概念验证。TUB-040针对肿瘤抗原Napi2b，这是一个在卵巢癌和肺癌中被详细表征的靶标。而TUB-030针对5T4，这是一个在实体瘤中经常过度表达的抗原。这两款候选药物的临床前概念验证数据已在今年四月的美国癌症研究协会（AACR）年会上汇报。

根据协议，吉利德将获得Tubulis专有技术平台Tubutecan和Alco5的使用权。双方将合作选择最适合的技术方案。Tubulis将主导候选药物的发现和开发工作，设计一种基于拓扑异构酶I抑制剂的ADC候选药物。该药物将具备优异的生物物理特性和稳定性，旨在解决当前治疗中的挑战，例如疗效持久性不足和非靶向毒性问题。

Tubulis将负责ADC项目的早期研究和开发工作。如果吉利德选择行使独家许可权，则将负责由合作产生的所有产品的后续开发与商业化工作。

对于此次合作，吉列德科学研究与开发执行副总裁、医学博士Flavius Martin表示：“在致力于扩大肿瘤药物研发管线以填补医疗领域最大空白的过程中，吉列德科学对于获取创新技术以推动研发管线的进步表示至关重要。吉列德始终专注于创新下一代疗法与药物组合，我们很高兴能与Tubulis携手合作，共同探索一系列可能提升ADC治疗价值的解决方案。”

Tubulis的首席执行官兼联合创始人Dominik Schumacher博士则表示：“吉列德在开发具有显著治疗价值提升的药物方面有着悠久的记录，这使得他们成为利用我们技术平台的理想合作伙伴，符合我们从根本上改变ADC领域的愿景。Tubulis将继续专注于通过自身的临床开发项目推动价值提升，同时有选择性地与业界领导者建立合作伙伴关系。”

英文链接：https://www.gilead.com/news/news-details/2024/gilead-and-tubulis-enter-into-exclusive-option-and-license-agreement-to-develop-adc-candidate-for-select-solid-tumor-target