9 月 25 日，CDE 官网显示，正大天晴 1 类新药 TQB2102 又一适应症拟纳入突破性治疗品种，适应症为：用于既往经奥沙利铂、伊立替康、氟尿嘧啶类药物治疗失败的 HER2 IHC 3+晚期结直肠癌。

截图来源：CDE 官网

TQB2102 是一款靶向 HER2 蛋白 ECD2 及 ECD4 双非重叠表位的双抗 ADC 药物，其抗体部分通过双表位结合增强了对肿瘤细胞的亲和力与内化效率，同时搭载的拓扑异构酶 I 抑制剂通过溶酶体酶切释放，精准诱导 DNA 损伤和细胞死亡。相较于传统单抗 ADC，TQB2102 的双靶点协同作用可以显著降低肿瘤逃逸和耐药风险。

目前，正大天晴正在开展 TQB2102 用于治疗多种肿瘤的临床研究，适应症涉及 HER2 阳性乳腺癌、HER2 低表达乳腺癌、非小细胞肺癌、胆道癌、三阴性乳腺癌 、HER2 阳性胃癌、HER2 阳性结直肠癌等等。其中，该药针对 HER2 低表达乳腺癌、HER2 阳性乳腺癌的研究已进入 Ⅲ 期临床阶段。

今年 7 月，TQB2102 用于 HER2 阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗的申请已被 CDE 正式纳入突破性治疗品种。本次拟纳入突破性治疗的新适应症是 HER2 高表达(HER2 免疫组化 3+)晚期结直肠癌。

在今年 ASCO 大会上，正大天晴公布了 TQB2102 的首次人体 I 期临床研究(TQB2102-I-01)的初步数据。截至 2024 年 10 月 1 日，共纳入 181 例经治无标准治疗方案的晚期实体瘤患者，包括 HER2 阳性和 HER2 低表达。

I 期研究结果显示，TQB2102 在多个晚期恶性肿瘤中获益显著，且间质性肺病(ILD)AE 发生率低，实现有效性与安全性的平衡优化：

有效性方面，6 mg/kg 及以上剂量组中，HER2 阳性乳腺癌客观缓解率(ORR)为 51.3%，HER2 低表达乳腺癌 ORR 为 51.5%，HER2 高表达(HER2 免疫组化 3+)结直肠癌 ORR 为 34.8%，HER2 阳性胃或胃食管结合部腺癌 ORR 为 70%。其中，HER2 阳性乳腺癌伴脑转移亚组 ORR 为 70%，1 例颅内病灶完全缓解;31% 的乳腺癌受试者在 T-DM1/DS-8201 耐药后使用 TQB2102 治疗仍有效。

安全性方面，总人群中≥3 级不良事件主要为中性粒细胞减少(21.7%)、白细胞计数降低 (10.6%)、贫血 (8.9%)、血小板计数降低 (6.1%) 等;关于特别关注的 ILD，仅出现 1 例 2 级 ILD(0.55%)，发生率远低于同类药物。