药物名称：Etcamah ™ (Camizestrant)

片剂：75 mg.

根据芳香酶抑制剂和CDK4/6抑制剂治疗期间检测到的ESRI突变，选择接受ETCAMAH治疗的患者。

推荐剂量：每日一次口服75毫克，可与食物同服或不与食物同服。

有关不良反应时的用药调整，请参见完整的处方信息。

肝功能受损患者的推荐剂量因所使用的CDK4/6抑制剂与ETCAMAН的组合而异。

适应症：Etcamah ™ (Camizestrant)是一种雌激素受体拮抗剂，适用于与 CDK4/6 抑制剂[阿贝西利(abemaciclib)、哌柏西利(palbociclib)或瑞博西尼(ribociclib)]联合使用，治疗接受芳香化酶抑制剂和 CDK4/6 抑制剂治疗期间经 FDA 授权检测发现ESR1 突变的、成年激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。

该适应症基于从检测到ESR1突变起的无进展生存期，经加速审批获得批准。此适应症的持续批准可能取决于在确证性试验中对临床获益的验证和描述。

作用机制：Etcamah ™ (Camizestrant)是一种雌激素受体(ER)拮抗剂。体外实验显示，Camizestrant可与野生型和突变型ESRI基因编码的ERα的配体结合域结合，从而阻断ERα活性，并诱导蛋白酶体依赖性的ERα降解，而不会激活ERα。在体外及体内(包括野生型或突变型ESRI基因患者来源异种移植模型PDX)中，Camizestrant均表现出对ER阳性细胞系的抗肿瘤活性。

在ER阳性细胞系和PDX模型中，使用Camizestrant联合CDK4/6抑制剂(阿贝西利(abemaciclib)、哌柏西利(palbociclib)或瑞博西尼(ribociclib))治疗，其抗肿瘤效果优于单药治疗。

Etcamah ™ (Camizestrant)由Astrazeneca Pharmaceuticals, Lp研发。

CLINICAL STUDIES

ETCAMAH的疗效在SERENA-6(NCT04964934)试验中评估，该试验是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心、基于循环肿瘤DNA(ctDNA)的临床研究，旨在评估将ETCAMAH与CDK4/6抑制剂(阿贝西利(abemaciclib)、哌柏西利(palbociclib)或瑞博西尼(ribociclib))联合使用，与继续使用芳香化酶抑制剂(阿那曲唑(anastrozole)或来曲唑(letrozole))联合CDK4/6抑制剂相比，在一线治疗中是否更有效。ESR1突变状态通过在使用AI与CDK4/6抑制剂联合治疗期间进行ctDNA检测来评估。所有患者必须在初始内分泌治疗阶段连续接受AI与CDK4/6抑制剂治疗6个月，并且根据研究者评估无疾病进展迹象。患者在开始使用AI与CDK4/6抑制剂治疗前，可接受过一次化疗。基线心率低于55次/分钟的患者被排除在本试验之外。患者每2至3个月使用Guardant360 CDx检测方法检测一次ESR1突变。共有3256名患者至少接受过一次ctDNA检测。在检测到ESR1突变后进行随机分组

在入组的患者中，315名患者被随机(1:1)分配到以下两组：

一组为每日口服ETCAMAH 75毫克与安慰剂，并联合CDK4/6抑制剂(N=157);

另一组为每日口服AI(阿那曲唑1毫克或来曲唑2.5毫克)与安慰剂，并联合CDK4/6抑制剂(N=158)。

主要疗效终点指标为研究者评估的按RECIST v1.1标准的无进展生存期(PFS)，此外还包括总生存期(OS)。

SERENA-6显示，与接受AI联合CDK4/6抑制剂的患者相比，接受ETCAMAH联合CDK4/6抑制剂的患者在无进展生存期(PFS)方面具有统计学显著改善。在PFS分析时，总生存期数据尚不成熟，仅有39例(12%成熟)事件。疗效结果总结见表8和图1。

在SERENA-6试验的计划性中期分析中，Etcamah联合CDK4/6抑制剂可将疾病进展或死亡风险降低56%，相较于标准治疗方案(即使用阿那曲唑或来曲唑与CDK4/6抑制剂联合治疗)(基于危险比[HR]为0.44;95%置信区间[CI]：0.31–0.60;p=0.00001;中位无进展生存期PFS为16.0个月 vs 9.2个月)。尽管在中期分析时，关键次要终点指标——第二次疾病进展时间(PFS2)和总生存期(OS)的数据尚不成熟，但后续预先规划的分析显示，Etcamah联合组在PFS2方面具有统计学显著且临床有意义的获益，分别为25.7个月 vs 19.1个月(HR: 0.63;95% CI: 0.46–0.86;p=0.00373)，而OS数据也持续向Etcamah联合组有利方向发展(HR: 0.87;95% CI: 0.57–1.30)。该试验将继续以OS作为主要次要终点进行评估。

不良反应：最常见的不良反应(≥20%)为包括实验室异常，表现为中性粒细胞减少、白细胞减少、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、血小板减少、视力障碍和疲劳。

警告和注意事项：

心动过缓：在最初30天内更频繁地监测心率。避免同时使用ETCAMAH与其他已知可引起心动过缓的药物。根据严重程度，暂停或永久停用ETCAMAH。

胚胎胎儿毒性：ETCAMAH可能对胎儿造成伤害。应告知患者胎儿潜在风险，并建议采取有效的避孕措施。

原文：

https://www.astrazeneca.com/media-centre/press-releases/2026/etcamah-approved-us-for-hr-breast-cancer.html