药物名称：Pixclara ™ (floretyrosine F 18)

注射剂：在合成结束时(EOS)，每瓶多剂量小瓶中约含15 mL的floretyrosine F 18，浓度为185 MBq/mL-11100 MBq/mL(5 mCi/mL至300 mCi/mL)。

成人：静脉推注一次，剂量为185 MBq至259 MBq(5 mCi至7 mCi)。

儿科患者(1个月及以上)：静脉推注一次，剂量为3 MBq/kg实际体重(0.081 mCi/kg)，活动量最小值为14 MBq(0.38 mCi)，最大值为259 MBq(7 mCi)。

给药前至少禁食4小时。

建议患者在禁食期间及给药后多饮水，并尽可能在影像检查前立即排尿，且在检查后频繁排尿。

给药后20至30分钟内进行影像采集，每次持续20分钟。

有关患者准备、给药、影像检查、结果解读及辐射剂量的详细信息，请参见完整处方说明。。

适应症：Pixclara ™ (floretyrosine F 18)是一种放射性诊断药物，适用于成人及1个月及以上儿童患者，联合其他诊断评估，通过正电子发射断层扫描(PET)区分复发或进展性胶质瘤与治疗相关改变。

作用机制：Pixclara ™ (floretyrosine F 18)是酪氨酸的放射性标记衍生物，也是大中性氨基酸转运蛋白1和2(LAT)的底物。LAT是一种钠依赖性交换蛋白，可将大中性氨基酸(如酪氨酸、苯丙氨酸)跨细胞膜运输，其在血脑屏障和胶质瘤肿瘤组织中表达量较高。因此，floretyrosine F 18会积聚在表面表达LAT的细胞中。氟-18是一种发射β+射线的放射性核素，可用于正电子发射断层扫描(PET)。

Pixclara ™ (floretyrosine F 18)由Telix Pharmaceuticals研发。

CLINICAL STUDIES

在两项临床研究中评估了PIXCLARA在区分复发性或进行性胶质瘤与治疗相关改变方面的有效性：一项前瞻性、单中心、开放标签研究(研究1;NCT04044937)，以及一项盲法中心读片研究(研究2)，后者分析了来自多中心真实临床实践的回顾性图像。

研究1

纳入研究1的患者在接受放射治疗、手术或两者联合治疗后，出现颅内肿瘤，并根据MRI检查怀疑疾病进展或复发。影像分析共纳入127名患者(116名成人、7名年龄为12至16岁的青少年和4名年龄为5至11岁的儿童)，均疑似复发或进展性胶质瘤，无论其病理分级如何。成人患者接受了217±23 MBq(5.9±0.63 mCi)的PIXCLARA，儿童患者则接受了155±54 MBq(4.2±1.4 mCi)，随后进行脑部PET/MR成像。

表5展示了PIXCLARA PET盲法检测在病灶层面和患者层面与参考标准进行比较的结果，其中在患者层面，至少有一个真阳性病灶定义为真阳性患者。

在纳入研究的11名儿科患者中，三位阅片者之间的阳性百分比一致性(PPA)为83%(95%置信区间：44%，97%)，阴性百分比一致性(NPA)介于40%(95% CI：12%，77%)至60%(95% CI：23%，88%)之间。

研究2

纳入研究2的患者为已知或疑似任何级别胶质瘤，且接受过手术、放疗或化疗治疗，基于MRI检查怀疑存在疾病复发或进展。影像分析共纳入254名患者(253名成人和1名16岁的青少年)。成人患者接受了201±22 MBq(5.4±0.58 mCi)的PIXCLARA，儿童患者则接受了181 MBq(4.9 mCi)，随后进行脑部PET/CT或PET/MR成像。

表6展示了PIXCLARA PET盲法检测在病灶层面和患者层面与参考标准进行比较的结果，其中在患者层面，至少有一个真阳性病灶定义为真阳性患者。

不良反应：最常见的不良反应(≥0.5%)为头疼。

警告和注意事项：

误读风险：图像可能被误解。请谨慎解读检查结果，并与其他诊断评估及临床病史进行对照。

辐射风险：确保药物操作安全，以保护患者和医护人员免受意外辐射暴露。

原文：

https://telixpharma.com/news-views/fda-approves-telixs-brain-cancer-imaging-drug-pixclara/